L'any 1832 la creatina fou descoberta pel químic francès Michael Eugène Chevreul; l'any 1847 Lieberg va concloure que la l'acumulació de creatina en el cos està directament involucrada en la producció de treball muscular, la investigació la va realitzar analitzant el contingut de la creatina en músculs del teixit de [[guineu]]s salvatges i comparant-los amb el contingut de creatina de les guineus domèstiques, comprovant que hi havia 10 vegades més en les que vivien actives respecte les que ho eren poc. No se sap amb certesa però potser foren els atletes de la [[Unió soviètica]] els primers que varen utilitzar la creatina com suplement en l'esport en la dècada dels anys 60. Els Jocs Olímpics d'Atlanta 1996 foren denominats els ''creatine games'' ("jocs de creatina") degut a la gran quantitat de medalles aconseguides. A pesar d'això la creatina no figura entre les substàncies prohibides pel Comitè Olímpic Internacional, però són moltes les veus que posen en dubte la seva utilització i considerant-la poc ètica.
