Artemisinina
L'artemisinina (també conegut com a qinghaosu; xinès: 青蒿素) i els seus semi-derivats sintètics són un grup de fàrmacs que posseeixen l'acció més ràpida de tots els fàrmacs actuals en contra la malària Plasmodi falciparum.[1] Va ser descobert per Tu Youyou, una científica xinesa a qui van atorgar el premi Nobel de Medicina de l'any 2015 per la seva descoberta.[2] Els tractaments que contenen una artemisinina derivada (antimalàric) són actualment un tractament estàndard a tot el món per la malària P. falciparum. L'artemisinina és aïllada de la planta Artemisia annua, una herba que va utilitzar la medicina tradicional xinesa. Un compost de precursor pot ser produït utilitzant genèticament llevat tractat.
 | |
| Dades clíniques | |
|---|---|
| Grup farmacològic | antimalàric, carboxylate ester (en)  , compost cíclic, èter, peròxid orgànic, artemisinin (unspec.) (en) i (1R,13R)-1,5,9-trimethyl-11,14,15,16-tetraoxatetracyclo[10.3.1.04,13.08,13]hexadecan-10-one (en)  |
| Codi ATC | P01BE01 |
| Dades químiques i físiques | |
| Fórmula | C15H22O5 |
| Massa molecular | 282,146723804 Da |
| Identificadors | |
| Número CAS | 63968-64-9 |
| PubChem (SID) | 68827 |
| IUPHAR/BPS | 9954 |
| DrugBank | 13132 |
| ChemSpider | 62060 |
| UNII | 9RMU91N5K2 |
| KEGG | D02481 |
| ChEBI | 223316 |
| ChEMBL | CHEMBL77 i CHEMBL269671 |
| AEPQ | 100.110.458 |
Químicament, artemisinina és un lactona sesquiterpènica contenint un inusual pont de peròxid. Es creu que aquest peròxid és el responsable pel mecanisme de l'acció del fàrmac. Pocs altres compostos naturals amb aquest pont de peròxid són coneguts.[3]
Artemisinina i els seus derivats endoperòxids han estat utilitzats pel tractament de les infeccions per P. falciparum però la baixa bio disponibilitat, les propietats farmacocinètiques i alt cost dels fàrmacs són un important inconvenient del seu ús.[4] L'ús de la droga per si mateix com a monoteràpia es desaconsella explícitament per l'Organització Mundial de la Salut, ja que hi ha hagut senyals que els paràsits de la malària estan desenvolupant resistència a la droga.[5] Les teràpies que combinen l'artemisinina o els seus derivats amb algun altre medicament contra la malària són el tractament preferit per a la malària i són alhora eficaç i ben tolerats en pacients. El medicament també s'utilitza cada vegada més contra la malària Plasmodium vivax, i és un tema d'investigació en el tractament del càncer.[6]
Referències modifica
| A Wikimedia Commons hi ha contingut multimèdia relatiu a: Artemisinina |
- ↑ White NJ «Assessment of the pharmacodynamic properties of antimalarial drugs in vivo». Antimicrob. Agents Chemother., 41, 7, juliol 1997, pàg. 1413–22. PMC: 163932. PMID: 9210658.
- ↑ «The Nobel Prize in Physiology or Medicine 2015» (PDF). Nobel Foundation. [Consulta: 7 octubre 2015].
- ↑ Royal Society of Chemistry «Artemisinin and a new generation of antimalarial drugs». Education in Chemistry, juliol 2006.
- ↑ «Development of Novel Antimalarials | MalariaWorld» (en anglès). [Consulta: 10 gener 2022].
- ↑ «WHO calls for an immediate halt to provision of single-drug artemisinin malaria pills». WHO, 19-01-2006.
- ↑ Douglas NM, Anstey NM, Angus BJ, Nosten F, Price RN «Artemisinin combination therapy for vivax malaria». Lancet Infect Dis, 10, 6, juny 2010, pàg. 405–16. DOI: 10.1016/S1473-3099(10)70079-7. PMC: 3350863. PMID: 20510281.