Reserpina
La reserpina és un alcaloide dins la família de l'indole, que es fa servir en farmacologia com antipsicòtic i antihipertensiu, ja sia per al control de la pressió arterial o per al control de comportamentss psicòrics. S'obté de la purificació de l'arrel de la planta Rauwolfia serpentina (serpentària), o per síntesi química en laboratoris. En l'actualitat rarament es fa servir com a fàrmac, a causa dels seus nombrosos efectes secundaris i perquè s'han desenvolupat drogues més adequades.[1]
 | |
| Malaltia objecte | hipertensió arterial, esquizofrènia i hipertensió arterial  |
|---|---|
| Dades clíniques | |
| Grup farmacològic | yohimbinoid alkaloid (en)  |
| Codi ATC | C02AA02 |
| Dades químiques i físiques | |
| Fórmula | C33H40N2O9 |
| Massa molecular | 608,273381 Da |
| Punt de fusió | 265 °C |
| Identificadors | |
| Número CAS | 50-55-5 |
| PubChem (SID) | 5770 |
| IUPHAR/BPS | 4823 |
| DrugBank | 00206 |
| ChemSpider | 5566 |
| UNII | 8B1QWR724A |
| KEGG | C06539 |
| ChEBI | 28487 |
| ChEMBL | CHEMBL772 |
| AEPQ | 100.000.044 |
L'acció antihipertensiva de la reserpina és resultat de la seva capacitat per reduir la catecolamina de les terminacions nervioses perifèriques simpàtiques.
Història modifica
La reserpina va ser aïllada l'any 1952 de la rel assecada de Rauwolfia serpentina, una plata enfiladissa de l'Índia que s'havia usat allà des de temps molt antics per al tractament de la “bogeria” i contra la febre i la mossegada de les serps.:[2] Fins i tot Mahatma Gandhi la va fer servir com tranquil·litzant.[3] Va ser presentada 2 anys després de la Clorpromazina.
Mecanisme d'acció modifica
La reserpina actua sobre el transport de la monoamina vesicular, que normalment transporta norepinefrina, serotonina, i dopamina del citoplasma del nervi presinàptic a les vesícules per alliberar-la després en la sinapsi. Els neurotransmissors desprotegits es metabolitzen per acció de la monoamino oxidasa per la qual cosa mai arriben a la sinapsi.[4]
Usos actuals modifica
La reserpina és un dels pocs medicaments antihipertensiuss que han mostrat reducció de la mortalitat en proves controlades aleatòries de la hipertensió[5] del «Veterans Administration Cooperative Study Group in Anti-hypertensive Agents»[6] i el programa «Systolic Hypertension in the Elderly».[7]
Tanmateix, la reserpina rarament és usada en l'actualitat en eltractament de la hipertensió.[8]
Es fa servir de vegades en el tractament dels símptomes de discinèsia en pacient amb la malaltia de Huntington.[9]
Efectes secundaris modifica
En dosis menors a 0,2 mg diaris, la reserpina té pocs efectes secundaris, el més comú es limita a la congestió nasal.[10] La reserpina també pot causar nàusees, vòmits, guany de pes, intolerància gàstrica, úlcera gàstrica, dolor estomacal i diarrea. La droga produeix hipotensió arterial i bradicàrdia i pot generar asma.
Referències modifica
- ↑ [1] Arxivat 2009-02-12 a Wayback Machine. The Columbia Encyclopedia, Sixth Edition. Copyright © 2001-05 Columbia University Press.
- ↑ Op. cit. Columbia Encyclopedia
- ↑ Pills for Mental Illness? Arxivat 2013-08-27 a Wayback Machine., TIME, 8 de novembre de 1954
- ↑ Ellenhorn & Barceloux, 1989; Gilman et al, 1990.
- ↑ ,. Five-year findings of the hypertension detection and follow-up program. I. Reduction in mortality of persons with high blood pressure, including mild hypertension. Hypertension Detection and Follow-up Program Cooperative Group. 242, 1979, p. 2562–71. DOI 10.1001/jama.242.23.2562. texto completo en OVID
- ↑ ,. Effects of treatment on morbidity in hypertension. Results in patients with diastolic blood pressures averaging 115 through 129 mm Hg. 202, 1967, p. 1028–34. DOI 10.1001/jama.202.11.1028.
- ↑ ,. Prevention of stroke by antihypertensive drug treatment in older persons with isolated systolic hypertension. Final results of the Systolic Hypertension in the Elderly Program (SHEP). SHEP Cooperative Research Group. 265, 1991, p. 3255–64. DOI 10.1001/jama.265.24.3255.
- ↑ Chobanian AV, Bakris GL, Black HR, et al. The Seventh Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure: the JNC 7 report. 289, 2003, p. 2560–72. DOI 10.1001/jama.289.19.2560. summary Arxivat 2009-06-29 a Wayback Machine.
- ↑ Shen, Howard. Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. Minireview, 2008, p. 11. ISBN 1-59541-101-1.
- ↑ Curb JD, Schneider K, Taylor JO, Maxwell M, Shulman N «Antihypertensive drug side effects in the Hypertension Detection and Follow-up Program». Hypertension, 11, 3 Pt 2, 1988, p. II51–5.
Enllaços externs modifica
| A Wikimedia Commons hi ha contingut multimèdia relatiu a: Reserpina |
- NLM Banco de sustancias peligrosas – Reserpina
- PubChem Substance Summary: Reserpine National Center for Biotechnology Information.
- The Stork Synthesis of (-)-Reserpine