Usuari:Mcapdevila/Naltrexona
 | |
| Dades clíniques | |
|---|---|
| Codi ATC | N07BB04 |
| Dades químiques i físiques | |
| Fórmula | C20H23NO4 |
| Massa molecular | 341,41 g·mol−1 |
| Identificadors | |
| Número CAS | 16590-41-3 |
| PubChem (CID) | 5360515 |
| DrugBank | APRD00005 |
La naltrexona o naltraxona [1] és un medicament antagonista no selectiu dels opioides, administrable per via oral , molt usat en el tractament de la intoxicació aguda per opiacis (com la codeïna, morfina i la heroïna), mitjançant el bloqueig dels efectes d'opioides exògens i, molt probablement endògens també.
També és utilitzada amb èxit, el primer en molts països, en la teràpia del síndrome d'abstinència al alcohol, pel seu efecte anti-craving. [2]
Químicament aquesta emparentat amb la metilnaltrexona que té, però, altres indicacions. No s'ha de confondre amb la naloxona, que s'usa en emergències per casos de sobredosi aguda, en comptes del tractament de la dependència crònica a drogues.
Indicacions
modificaLa naltrexona competeix amb l'heroïna i altres narcòtics a nivell dels receptors opioides i així disminueix els efectes d'aquests agonistes opioides.[3] S'indica principalment en el tractament de manteniment a pacients addictes a opioides perquè deixin d'utilitzar aquestes substàncies. [4] Una sola dosi de naltrexona administrada en dies alterns bloqueja virtualment tots els efectes de l'heroïna.[2] La naltrexona fa que disminueixin els efectes en la sobredosi per metadona, per ser un fàrmac d'acció més duradora. [3] No s'empra en individus hospitalitzats que no tenen motivació per abandonar la drogoaddicció. Per raó que és un antagonista de receptors cel·lulars, la naltrexona ha de ser usat en pacients que hagin estat primer desintoxicados del seu drogodependència per no desencadenar una síndrome de supressió.[3]
Existeixen evidències que la naltrexona disminueix el etilisme en alcohòlics crònics i escurça els períodes de recidiva,[3] pel que s'ha aprovat per a aquest propòsit en diversos països. El disulfiram i el acamprosat han estat usats amb aquest propòsit amb resultats similars al de la naltrexona.
Encara que la naltrexona ajuda a reduir la ansietat dels narcòtics o de l'alcohol, no s'ha evidenciat efecte d'aquest medicament en el tractament de l'addicció.[4]
Mecanisme d'acció
modificaAl principi, les investigacions van demostrar que l'administració d'opioides venia seguit d'un consum augmentat de licor. Poc després es va evidenciar que la combinació de naltrexona amb rehabilitació psicosocial reduïa la recaiguda alcohòlica i disminuïa l'antull o apetit pel licor. Diversos assajos de doble cec van demostrar que els individus que tornaven a provar licor durant la investigació tenien major capacitat de controlar el consum de licor i d'evitar reincidir en el consum excessiu. [2] La disminució del consum de licor en aquests assajos s'associava a una disminució del sentiment subjectiu de l'estar endrogado o high .
Farmacocinètica
modificaLa naltrexona té una durada d'acció de 1-2 hores en ser administrada amb teràpia intravenosa. La disposició metabòlica ocorre bàsicament per conjugació amb glucuronida. Encara s'absorbeix bé per via oral, pot passar per metabolisme de primer pas hepàtic. Té una vida mitjana de 10 hores i una dosi oral única de 100 mg és capaç de bloquejar els efectes de la heroïna injectada per fins a 48 hores.
En general, la naltrexona es pren una vegada al dia en una dosi de 50 mg o en dosi de 100-150 mg tres vegades per setmana.
Efectes adversos
modificaL'ús de la naltrexona pot venir acompanyat de efectes col·laterals, com ara confusió, malestar estomacal, ansietat, dolor en les articulacions o en els músculs . [4]
S'ha notat anormalitats en l'activitat de les aminotransferasas en el plasma sanguini de certs individus. La combinació de naltrexona i disulfiram ha de ser evitada per possible hepatotoxicitat. Encara que la naltrexona també bloqueja els efectes terapèutics de dosis tradicionals d'opioides, en pacients físicament dependents als opioides pot precipitar una síndrome agut d'abstinència.
Les dosis molt elevades de naltrexona poden causar insuficiència hepàtica, de manera que certs símptoma si signes com blaus inusuals o sagnat, dolor, icterícia o orina de color fosc han de ser consultats immediatament amb un professional de la salut capacitat. [4]
Un dels aspectes a destacar en els pacients que estan a tractament de naltrexona és quan es dóna la circumstància d'estar diversos dies (tres és suficient) sense prendre-la, de manera que els efectes antagonistes dels opiacis desapareixen. En aquesta situació si el subjecte consumeix heroïna, notarà els efectes de la mateixa com si mai hagués pres naltrexona. El risc és que per tornar a prendre s'ha d'alliberar el cos de tota resta de opiaci, perquè si no els símptomes que es produeixen són semblants a una síndrome d'abstinència sever; aquests símptomes poden donar-se als dos minuts de la ingestió de la naltrexona o als dos dies de la mateixa.
Per evitar aquesta situació és obligatòria estar almenys 4 dies sense consumir cap tipus de opiaci, realitzar el test de naloxona, i si aquest és positiu es pot reiniciar el tractament.
Referències
modifica- ↑ Herrera Carranza, J., Atenció Farmacèutica en Pediatria] (previsualització en espanyol). Últim accés 6 juliol 2008.
- ↑ 2,0 2,1 2,2 Katzung, Bertram G. «31. Opioid Analgesics & Antagonists». A: Basic & Clinical Pharmacology. 9. McGraw-Hill, 2007. ISBN 0071451536.
- ↑ 3,0 3,1 3,2 3,3 Harrison Principis de Medicina Interna 16a edició. «Capítol 373. Abús i dependència d'opioides» (en espanyol). Harrison en línia en espanyol, 2006. [Consulta: 6 juliol 2008].
- ↑ 4,0 4,1 4,2 4,3 [MedlinePlus]. (en espanyol), 2003 [Consulta: 6 juliol 2008].