Receptor de glucocorticoides

El receptor de glucocorticoides (GR per les seves sigles en anglès), també anomenat NR3C1 (receptor nuclear de la subfamília 3, grup C, membre 1) és el receptor al qual s'uneix el cortisol i altres glucocorticoides.

Infotaula de proteïnaReceptor de glucocorticoides
Glucocorticoid receptor.png
Estructures cristal·logràfiques dels dominis d'unió a l'ADN (DBD, a l'esquerra, PDB 1R4O unit a l'ADN) i d'unió al lligand (LBD, dreta, 1M2Z unit a la dexametasona, en bastons blancs, i al coactivador TIF2, en vermell) del receptor de glucocorticoides. Es representen amb punts grocs les unions de pont d'hidrogen entre el receptor i el lligand.
Substànciagen Modifica el valor a Wikidata
Identificadors
SímbolNR3C1 Modifica el valor a Wikidata
HUGO7978 Modifica el valor a Wikidata
Entrez2908 Modifica el valor a Wikidata
OMIM138040
PDB1M2Z

El receptor de glucocorticoides s'expressa en gairebé totes les cèl·lules del cos i regula gens que controlen el desenvolupament, el metabolisme i la resposta immunitària. Com que el gen del receptor s'expressa en diverses formes, té efectes variats en diferents parts del cos (és pleiotròpic).

El mecanisme principal d'acció del receptor en resposta a la seva unió a glucocorticoides és la regulació de la transcripció gènica.[1][2] El receptor sense unir al lligand està situat al citosol. Després que el lligand s'hi uneixi, el complex receptor-glucocorticoide pot emprendre dos camins. Pot activar la transcripció de protrïnes anti-inflamatòries al nucli o pot reprimir l'expressió de proteïnes pro-inflamatòries al citosol (evitant la translocació d'altres factors de transcripció del citosol al nucli).

En humans, el receptor de glucocorticoides està codificat pel gen NR3C1, que es troba al cromosoma 5 (5q31).[3][4]

ReferènciesModifica

  1. Lu NZ, Wardell SE, Burnstein KL, Defranco D, Fuller PJ, Giguere V, Hochberg RB, McKay L, Renoir JM, Weigel NL, Wilson EM, McDonnell DP, Cidlowski JA «International Union of Pharmacology. LXV. The pharmacology and classification of the nuclear receptor superfamily: glucocorticoid, mineralocorticoid, progesterone, and androgen receptors». Pharmacol Revl, 58, 4, 2006, pàg. 782–97. DOI: 10.1124/pr.58.4.9. PMID: 17132855. [Free full text]
  2. Rhen T, Cidlowski JA «Antiinflammatory action of glucocorticoids--new mechanisms for old drugs». N. Engl. J. Med., 353, 16, October 2005, pàg. 1711–23. DOI: 10.1056/NEJMra050541. PMID: 16236742.
  3. Hollenberg SM, Weinberger C, Ong ES, Cerelli G, Oro A, Lebo R, Thompson EB, Rosenfeld MG, Evans RM «Primary structure and expression of a functional human glucocorticoid receptor cDNA». Nature, 318, 6047, 1985, pàg. 635–41. DOI: 10.1038/318635a0. PMID: 2867473.
  4. Francke U, Foellmer BE «The glucocorticoid receptor gene is in 5q31-q32 [corrected]». Genomics, 4, 4, maig 1989, pàg. 610–2. DOI: 10.1016/0888-7543(89)90287-5. PMID: 2744768.