Prostaglandina: diferència entre les revisions

Contingut suprimit Contingut afegit
m Corregit: forma més comú > forma més comuna
Línia 58:
===Inhibició de les prostaglandines===
 
Els [[inhibidors]] de les prostaglandines presenten diversos usos farmacològics, principalment com antiinflamatoris, analgèsics i antipirètics. Exemples d'antagonistes de les prostaglandines són els següents:
[[Fitxer:Inhibició ciclooxigenasa.gif|thumbnail|dreta|Inhibició de la ciclooxigenasa: el grup acetil (vermell i blanc), serina (verd clar), àcid salicílic (esferes grans), la resta de la proteïna es mostra de color verd fosc<ref>Protein Data Bank, Molecule of the Month by David Goodsell, http://www.rcsb.org/pdb/101/motm.do?momID=17</ref>]]
* AINEs (antiinflamatoris no esteroideus), on s'inclou l'aspirina (àcid acetilsalicílic): inhibeixen la ciclooxigenasa 1 i 2 (COX).
* [[Corticosteroides]]: inhibeixen la producció de la fosfolipasa A2, necessària per...............
* Inhibidors selectius de la COX-2 o coxibs.
 
* '''AINEs''' (antiinflamatoris no esteroideus), on s'inclou l'aspirina (àcid acetilsalicílic): inhibeixen la ciclooxigenasa 1 i 2 (COX-1 i COX-2), i per tant, la síntesi de prostaglandines i tromboxans.
Tant els [[AINE]]s com els coxibs poden augmentar el risc d'infart de miocardi. Una de les noves hipòtesis que poden expicar aquest efecte advers cardiovascular és que els coxibs creen un desequilibri en el TxA2 ([[tromboxà]]) i la PGI<sub>2</sub> (prostaciclina) circulants. Un augment en la proporció de TxA2/PGI<sub>2</sub> podria donar lloc a un increment de l'agregació trombocítica i una desregulació en l'homeòstasi dels [[trombòcits]].
* '''Corticosteroides''': inhibeixen la producció de la fosfolipasa A2, enzim que catalitza la hidròlisi de l'àcid araquidònic (precursor de les prostaciclines) dels fosfolípids.
[[Fitxer:Aspirin-skeletal.svg|thumbnail|esquerra|Estructura de l'àcid acetilsalicílic]]
* '''Inhibidors selectius de la COX-2 o coxibs''': com que la COX-1 promou la producció de mucus natural a l'interior del conducte gàstric i la reducció de la secreció d'àcid i de pepsina, la seva inhibició inespecífica per part dels AINEs sense distingir-la de la COX-2 pot causar hemorràgies digestives i úlceres. Per aquest motiu es van desenvolupar els inhibidors selectius de la COX-2 o coxibs, ja que inhibeixen la producció de les prostaglandines implicades en la inflamació però sense disminuir la producció de les que protegeixen l'aparell digestiu. Malgrat aquest aparent avantatge, aquest tipus d'inhibidors poden augmentar el risc cardiovascular, degut a un desequilibri entre la proporció de tromboxà (sintetitzat per COX-1) i prostaciclina (sintetitzada per COX-2) circulants en sang; si s'inhibeix la COX-2 disminueix la síntesi de prostaciclina (un potent vasodilatador), sense inhibir la COX-1 i per tant sense reduir la síntesi de tromboxà, un potent vasoconstrictor i agregant trombocític, l'efecte protector anticoagulant de la prostaciclina disminueix i el risc de formació de tromb augmenta, així com els infarts cardíacs i altres problemes circulatoris que en deriven.
 
'''Aspirina'''
 
Mentre que elsla resta dels AINEs i els coxibs inhibeixen lesla producció de prostaglandines i tromboxans de manera reversible, l'aspirina ([[àcid acetilsalicílic]]) ho fa de forma irreversible. Lai capacitatno deselectiva. lL'aspirina peractua inhibircom laun produccióagent deacetilant, prostaglandineson iun tromboxansgrup ésacetil degudas'enllaça covalentment a laun sevaresidu inactivacióde irreversibleserina en el lloc actiu de les dues isoformes de l'enzim ciclooxigenasa (COX), Lapresentant ciclooxigenasauna ésafinitat necessàrialleugerament superior pel COX-1, i per atant reduïnt significativament la síntesiformació de prostaglandinatromboxà ials tromboxàtrombòcits en comparació amb la síntesi de prostaciclina. LPer aquest motiu l'aspirina també actua com una agentantiagregant acetilantplaquetari, onsent unprescrita grupen acetilpetites s'enllaça covalentmentdosis a unpacients residuamb risc de serinapatir enun elaccident lloccardiovascular. actiuPresenta decom l'enzima COXprinicipal efecte advers la irritació gastrointestinal.
 
[[Fitxer:Aspirin-skeletal.svg|thumbnail|esquerra|Estructura de l'àcid acetilsalicílic]]
 
==Tipus==