Químicament, artemisinina és un [[lactona sesquiterpènica]] contenint un inusual pont de [[peròxid]]. Es creu que aquest peròxid és el responsable pel mecanisme de l'acció del fàrmac. Pocs altres compostos naturals amb aquest pont de peròxid són coneguts.<ref name=eic>{{ref-publicació|títol=Artemisinin and a new generation of antimalarial drugs|autor=Royal Society of Chemistry|publicació=Education in Chemistry|data= juliol 2006|url=http://www.rsc.org/Education/EiC/issues/2006July/Artemisinin.asp}}</ref>
Artemisinina i els seus derivats endoperòxids han estat utilitzats pel tractament de les infeccions per ''P. falciparum'' però la baixa bio disponibilitat, les propietats [[Farmacocinètica|farmacocinètiques]] i alt cost dels fàrmacs són un important inconvenient del seu ús.<ref>{{formatRef-web|títol=Development of Novel Antimalarials ref{{!}} httpMalariaWorld|url=https://www.malariaworld.org/blog/development-novel-antimalarials|consulta=2022-01-10|llengua=en}}</ref> L'ús de la droga per si mateix com a monoteràpia es desaconsella explícitament per l'[[Organització Mundial de la Salut]], ja que hi ha hagut senyals que els paràsits de la malària estan desenvolupant resistència a la droga.<ref>{{ref-web|url=http://www.who.int/mediacentre/news/releases/2006/pr02/en/|títol=WHO calls for an immediate halt to provision of single-drug artemisinin malaria pills|data= 19 gener 2006|editor=WHO}}</ref> Les teràpies que combinen l'artemisinina o els seus derivats amb algun altre medicament contra la malària són el tractament preferit per a la malària i són alhora eficaç i ben tolerats en pacients. El medicament també s'utilitza cada vegada més contra la malària [[Plasmodium vivax]], i és un tema d'investigació en el tractament del càncer.<ref>{{ref-publicació|autor=Douglas NM, Anstey NM, Angus BJ, Nosten F, Price RN |títol=Artemisinin combination therapy for vivax malaria |publicació=Lancet Infect Dis |volum=10 |exemplar=6 |pàgines=405–16 |data= juny 2010 |pmid=20510281 |doi=10.1016/S1473-3099(10)70079-7 |pmc=3350863}}</ref>
