Camptotecina
La camptotecina (CPT) és un inhibidor de la topoisomerasa tipus I. Va ser descobert el 1966 per M. E. Wall i M. C. Wani en un cribratge sistemàtic de productes naturals per a antineoplàstics. Va ser aïllat de l'escorça i la tija de Camptotheca acuminata, un arbre originari de la Xina utilitzat com a tractament contra el càncer en la medicina tradicional xinesa.[1] La CPT va mostrar una notable activitat anticancerosa en assajos clínics previs. Té una baixa solubilitat, s'han desenvolupat nombroses síntesis de camptotecina[2][3][4] i diversos derivats per augmentar els beneficis del producte químic, amb bons resultats. Dues anàlogues de la CPT han estat aprovades i s'utilitzen avui en dia en la quimioteràpia contra el càncer,[5] topotecan i irinotecan.[6][7]
 | |
| Dades clíniques | |
|---|---|
| Grup farmacològic | alcaloide  |
| Dades químiques i físiques | |
| Fórmula | C20H16N2O4 |
| Massa molecular | 348,111 Da |
| Identificadors | |
| Número CAS | 7689-03-4 |
| PubChem (SID) | 24360 |
| DrugBank | 04690 |
| ChemSpider | 22775 |
| UNII | XT3Z54Z28A |
| KEGG | C01897 |
| ChEBI | 27656 |
| ChEMBL | CHEMBL65 |
| PDB ligand ID | EHD |
| AEPQ | 100.113.172 |
Referències modifica
- ↑ . the stem bark of Mappia foetida, a tree native to India, has proved to be another source significant for the isolation of camptothecin.TR Govindachari and N. Viswnathan, Phytochemistry,11(12), 3529-31 (1972). «Molecular target-guided tumor therapy with natural products derived from traditional Chinese medicine.». Current Medicinal Chemistry, vol. 14, 19, 2007, pàg. 2024–32. DOI: 10.2174/092986707781368441.
- ↑ «Curran Synthesis of Camptothecin». Arxivat de l'original el 2009-09-05.
- ↑ «Comins Synthesis of Camptothecin». Arxivat de l'original el 2009-09-05.
- ↑ «Rapaport Synthesis of Camptothecin». Arxivat de l'original el 2009-09-07. [Consulta: 21 setembre 2019].
- ↑ Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" Arxivat 2009-05-15 a Wayback Machine. in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach Arxivat 2013-10-04 a Wayback Machine.. 11 ed. 2008.
- ↑ «Plant antitumor agents. I. The isolation and structure of camptothecin, a novel alkaloidal leukemia and tumor inhibitor from camptotheca acuminate». J. Am. Chem. Soc., vol. 88, 16, 1966, pàg. 3888–3890. DOI: 10.1021/ja00968a057.
- ↑ G. Samuelsson. Drugs of Natural Origin: a Textbook of Pharmacognosy. 5. Stokkholm: Swedish pharmaceutical press, 2004. ISBN 91-974318-4-2.