Exenatida
L'exenatida és un medicament injectable que s'empra en el tractament de la diabetis mellitus tipus 2 per a millorar i disminuir els nivells de glucosa en sang. No es recomana la seva utilització en la diabetis mellitus tipus 1, ja que en ella el medicament d'elecció és la insulina.
![]() | |
Malaltia objecte | diabetis de tipus MODY 2, diabetis mellitus tipus 1 i intolerància a la glucosa ![]() |
---|---|
Dades clíniques | |
Via | injecció subcutània ![]() |
Grup farmacològic | agonista del receptor GLP-1 i pèptid sintètic ![]() |
Codi ATC | A10BX04 i A10BJ01 ![]() |
Dades químiques i físiques | |
Fórmula | C184H282N50O60S ![]() |
Massa molecular | 4.184,027307224 Da ![]() |
Identificadors | |
Número CAS | 141758-74-9 ![]() |
PubChem (SID) | 45588096, 56927919, 163192105, 56947125, 91935542 i 16157882 ![]() |
IUPHAR/BPS | 1135 ![]() |
DrugBank | DB01276 ![]() |
ChemSpider | 17314184 ![]() |
KEGG | D04121 ![]() |
ChEBI | 64073 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL414357 ![]() |
AEPQ | 100.212.123 |
Mecanisme d'acció
modificaÉs un fàrmac mimètic de la incretina GLP-1, per tant, actua pel mateix mecanisme que les incretines naturals. Aquestes són produïdes a l'intestí i estimulen l'alliberament d'insulina pel pàncrees com a resposta a la ingestió d'aliments.
Tipus
modifica- Exenatida d'alliberament immediat (Byetta): s'injecta via subcutània, dues vegades per dia
- Exenatida d'alliberament prolongat (Bydureon): s'administra per via subcutània, amb una dosi de 2 mg una vegada per setmana a qualsevol hora del dia, amb aliments o sense. No és substitut d'insulina o un altre tractament antidiabètic per via oral.
Efectes secundaris
modificaEls efectes secundaris que apareixen més sovint són nàusees, vòmits i diarrea. També hipoglucèmia i,en molt rares ocasionis, episodis aguts de pancreatitis. Una de les seves accions és produir pèrdua de pes, fet majoritàriament beneficiós en aquest tipus de pacients.[1]
Aplicacions terapèutiques
modificaAquest fàrmac constitueix una nova alternativa als diferents tractaments que existeixen per a aconseguir el control de la diabetis de tipus 2.
Presenta l'avantatge, sobre altres fàrmacs, de millorar la hiperglucèmia que es produeix després dels menjars (hiperglucèmia postprandial) i de disminuir el pes corporal. No obstant, també presenta inconvenients.
Entre els inconvenients es poden citar:[2]
- la necessitat d'injectar-se dues vegades al dia
- els efectes secundaris, de vegades mal tolerats
- el sostre terapèutic inferior al de la insulina
- la falta d'estudis en els quals es demostri disminució de la mortalitat,
- el perfil de seguretat no totalment conegut per tractar-se d'un medicament amb poca experiència d'ús
- el cost elevat, que s'estima en 1600 euros anuals.
A partir de 2008 la FDA (Food and Drug Administration) ha advertit sobre l'associació d'aquest fàrmac amb l'aparició de pancreatitis hemorràgica i necrosant. Davant d'aquesta complicació greu, juntament amb l'associació amb tumors pancreàtics i tiroidals, s'ha realitzat un estudi comparatiu que confirma una incidència més gran d'aquests esdeveniments amb aquesta medicació.[3] Actualment, la FDA recomana un control estricte de la funció pancreàtica en els pacients tractats amb Exenatida.
La FDA també va aprovar una indicació ampliada per a l'agonista d'Exenatida del receptor de GLP-1 estès, la qual cosa permet el seu ús com una teràpia complementària amb insulina basal en persones amb diabetis tipus 2 descontrolada.[4]
Referències
modifica- ↑ «EMEA (European Medicines Agency): Informe público europeo de evaluación de exenatida.», Publicat el 1-12-2008. [Consulta: Consultat el 1-6-2010].[Enllaç no actiu]
- ↑ «Francisco Campoamor Landín (farmacólogo clínico): Informe de evaluación: Exenatida en diabetes tipo 2.», Publicat el 16 març 2009. Arxivat de l'original el 2009-10-07. [Consulta: 1r juny 2010].
- ↑ Elashoff, Michael; Matveyenko, Aleksey V.; Gier, Belinda; Elashoff, Robert; Butler, Peter C. «Pancreatitis, Pancreatic, and Thyroid Cancer With Glucagon-Like Peptide-1–Based Therapies» (en anglès). Gastroenterology, 141, 1, 01-07-2011, pàg. 150–156. DOI: 10.1053/j.gastro.2011.02.018. ISSN: 0016-5085.
- ↑ «Exenatide. Nuevo Tratamiento para la Diabetes tipo 2 - Teoriasde.com», 25-04-2018. Arxivat de l'original el 2018-04-25. [Consulta: 16 desembre 2022].