Flibanserina
La flibanserina o "viagra femenina" (en anglès: flibanserin, code name BIMT-17, noms comercials proposats: Girosa i Addyi), és una droga/medicament que es va estudiar com un tractament no hormonal per a les dones premenopàusiques amb un trastorn del desig sexual hipoactiu (hypoactive sexual desire disorder (HSDD).[1][2] El desenvolupament d'aquesta droga que feia Boehringer Ingelheim va ser aturat l'octubre de 2010 a continuació d'un informe negatiu fet per part de U.S. Food and Drug Administration.[3] Els drets d'aquesta droga van ser transferits a Sprout Pharmaceuticals la qual continuà el procés de desenvolupament.
 | |
| Dades clíniques | |
|---|---|
| Risc per l'embaràs | categoria C per a l'embaràs als EUA  |
| Grup farmacològic | compost heterocíclic |
| Codi ATC | G02CX02 |
| Dades químiques i físiques | |
| Fórmula | C20H21F3N4O |
| Massa molecular | 390,167 Da |
| Identificadors | |
| Número CAS | 167933-07-5 |
| PubChem (SID) | 6918248 |
| IUPHAR/BPS | 8182 |
| DrugBank | 04908 |
| ChemSpider | 5293454 |
| UNII | 37JK4STR6Z |
| KEGG | D02577 |
| ChEBI | 90865 |
| ChEMBL | CHEMBL231068 |
| AEPQ | 100.170.970 |
Aquest medicament incrementa el nombre d'esdeveniments sexuals satisfaents d'un 0,5 a 1 per mes sobre el placebo (en els estudis el nombre d'esdeveniments foren pel placebo de 2,8 a 3 i per la flibanserina de 3 a 4).[4] També incrementa el desig sexual millorant la puntuació respecte al placebo de 0,3 a 0,4 (en els estudis les puntuacions pel placebo van passar d'1,8-1,9 a 2,4-2,6 i per la flibanserina d'1,8-1,9 a 2,7-2,9).[4] Se sentiren satisfetes amb el tractament pel nombre d'esdeveniments sexuals d'un 29 a un 34% de les dones tractades amb placebo enfront d'un 41 a un 43% de les tractades amb flibanserina.[4]
La flibanserina modifica tres substàncies químiques clau per al cervell, augmentant la dopamina i la norepinefrina i disminuint la serotonina.[5]
La flibanserina havia estat inicialment investigada com un antidepressiu.[6][7]
El 4 de juny de 2015, el grup d'experts de la FDA va recomanar aprovar aquesta droga per una votació de 18 a favor i 6 en contra.[8]
Aquest grup d'experts va donar suport a aquesta medicació, sempre que sigui posada a la venda amb les advertències sobre els seus efectes secundaris, que en aquest cas és que són possibles els desmais i la disminució de la pressió arterial.[5] En els estudis van abandonar el tractament un 6% de les dones que prenien el placebo enfront d'un 13% de les dones que prenien flibanserina.[4] Altres efectes secundaris detectats en els estudis inicials són: mareig (11%), somnolència (11%), nàusees (10%), fatiga (9%), insomni (5%).[4]
Referències modifica
- ↑ Borsini F, Evans K, Jason K, Rohde F, Alexander B, Pollentier S «Pharmacology of flibanserin». CNS Drug Rev., 8, 2, Summer 2002, pàg. 117–142. DOI: 10.1111/j.1527-3458.2002.tb00219.x. PMID: 12177684.
- ↑ Jolly E, Clayton A, Thorp J, Lewis-D'Agostino D, Wunderlich G, Lesko L «Design of Phase III pivotal trials of flibanserin in female Hypoactive Sexual Desire Disorder (HSDD)». Sexologies, 17, Suppl 1, abril 2008, pàg. S133–4. DOI: 10.1016/S1158-1360(08)72886-X.
- ↑ Spiegel online: Pharmakonzern stoppt Lustpille für die Frau, 8 October 2010 (en alemany)
- ↑ 4,0 4,1 4,2 4,3 4,4 «Joint Meeting of the Bone, Reproductive and Urologic Drugs Advisory Committee (BRUDAC) and the Drug Safety and Risk Management (DSaRM) Advisory Committee», 04-06-2015. [Consulta: 5 juny 2015].
- ↑ 5,0 5,1 elpais.com
- ↑ D'Aquila P, Monleon S, Borsini F, Brain P, Willner P «Anti-anhedonic actions of the novel serotonergic agent flibanserin, a potential rapidly-acting antidepressant». European Journal of Pharmacology, 340, 2–3, desembre 1997, pàg. 121–32. DOI: 10.1016/S0014-2999(97)01412-X. PMID: 9537806.
- ↑ Invernizzi RW, Sacchetti G, Parini S, Acconcia S, Samanin R «Flibanserin, a potential antidepressant drug, lowers 5-HT and raises dopamine and noradrenaline in the rat prefrontal cortex dialysate: role of 5-HT1A receptors». Br J Pharmacol., 139, 7, agost 2003, pàg. 1281–8. DOI: 10.1038/sj.bjp.0705341. PMC: 1573953. PMID: 12890707.
- ↑ Stein, Rob «Advisers To FDA Recommend Agency Approve Drug To Boost Female Libido». NPR, 04-06-2015 [Consulta: 4 juny 2015].
Enllaços externs modifica
- Yves Aubert, Thesis, Leiden University. (Dec 11, 2012) Sex, aggression and pair-bond: a study on the serotonergic regulation of female sexual function in the marmoset monkey
- Viagra for women? (at Businessweek)
- Marazziti D, Palego L, Giromella A; etal «Region-dependent effects of flibanserin and buspirone on adenylyl cyclase activity in the human brain». Int. J. Neuropsychopharmacol., 5, 2, juny 2002, pàg. 131–40. DOI: 10.1017/S1461145702002869. PMID: 12135537.
- Podhorna J, Brown RE «Flibanserin has anxiolytic effects without locomotor side effects in the infant rat ultrasonic vocalization model of anxiety». Br J Pharmacol, 130, 4, juny 2000, pàg. 739–746. Arxivat de l'original el 2013-01-06. DOI: 10.1038/sj.bjp.0703364. PMC: 1572126. PMID: 10864879 [Consulta: 5 juny 2015]. Arxivat 2013-01-06 at Archive.is
- Brambilla A, Baschirotto A, Grippa N, Borsini F «Effect of flibanserin (BIMT 17), fluoxetine, 8-OH-DPAT and buspirone on serotonin synthesis in rat brain». Eur Neuropsychopharmacol, 10, 1, desembre 1999, pàg. 63–7. DOI: 10.1016/S0924-977X(99)00056-5. PMID: 10647099.