Levetiracetam
El levetiracetam és un medicament antiepilèptic que s'utilitza per al tractament de tipus específics d'epilèpsia.[1] És l'enantiòmer S de l'etiracetam, estructuralment similar al piracetam, un fàrmac prototípic nootròpic. A Xile es comercialitza com Kopodex R [2] amb un perfil de tolerància per a adults i infants a partir dels 4 anys, i a Mèxic es ven amb els noms comercials Keppra (laboratoris UCB) i Exitelev (Sandoz).[3] Estudis recents mostren efectes positius en les discinèsies per levodopa.[4]
 | |
| Malaltia objecte | epilèpsia focal, epilèpsia del lòbul frontal, epilèpsia del lòbul temporal, epilèpsia i crisi convulsiva tonicoclònica  |
|---|---|
| Dades clíniques | |
| Risc per l'embaràs | categoria B3 per a l'embaràs a Austràlia i categoria C per a l'embaràs als EUA |
| Grup farmacològic | etiracetam (en)  |
| Codi ATC | N03AX14 |
| Dades químiques i físiques | |
| Fórmula | C8H14N2O2 |
| Massa molecular | 170,106 Da |
| Estat legal | |
| R. dispensació |
|
| Identificadors | |
| Número CAS | 102767-28-2 |
| PubChem (CID) | 5284583 |
| IUPHAR/BPS | 6826 |
| DrugBank | DB01202 |
| ChemSpider | 4447633 |
| UNII | 44YRR34555 |
| KEGG | C07841 |
| ChEBI | 6437 |
| ChEMBL | CHEMBL150361 i CHEMBL1286 |
| AEPQ | 100.121.571 |
Modula l'acció sinàptica per unió a la proteïna SV2A.[5] Els efectes adversos inclouen somnolència (15% de pacients), astènia (15%), cefalea (14%), infecció (13%), vertigen (9%), atàxia (3%) i irritabilitat.[6][7]
Mecanisme d'acció modifica
Redueix l'alliberament de calci intraneural i s'uneix a la proteïna SV2A de les vesícules sinàptiques, està involucrada en l'exocitosi de neurotransmissors.
Posologia modifica
Dosi diària Total (ml/dia) = Dosi diària (mg/kg/dia) x pes pacient (kg)...100 mg/ml.[8] Addicionalment es determinen els nivells de creatinina.[9]
Consideracions
S'excreta per l'orina sense canvis en un 66% i la seva unió proteica és del 10%.[10]
Indicacions modifica
El levetiracetam utilitza unió proteica del 10%:
- com a monoteràpia per al tractament de les crisis d'inici parcial amb generalització secundària o sense en pacients de 16 anys d'ara endavant amb epilèpsia recentment diagnosticada
- com a tractament complementari de les crisis d'inici parcial amb generalització secundària o sense en adults i en nens de 4 anys d'ara endavant amb epilèpsia
- com a tractament complementari de les crisis mioclòniques en adults i en adolescents de 12 anys d'ara endavant amb epilèpsia juvenil mioclònica
- com a tractament complementari de les crisis tonicoclòniques primàries generalitzades en adults i en adolescents de 12 anys d'ara endavant amb epilèpsia generalitzada idiopàtica[11]
- com a tractament adjuvant en epilèpsies focals
- Monoteràpia: tractament de crisi d'inici parcial amb/sense generalització secundària en majors de 16 anys amb un nou diagnòstic d'epilèpsia. - Teràpia concomitant: tractament de crisi d'inici parcial amb/sense generalització secundària en adults i nens > 1 mes amb epilèpsia; en crisis mioclòniques en adults i nens > 12 anys amb epilèpsia mioclònica juvenil i crisis tòniques-clòniques generalitzades primàries en adults i adolescents > 12 anys amb epilèpsia generalitzada idiopàtica.
El levetiracetam pot indicar-se com monoteràpia en les epilèpsies focals siguin o no secundàriament generalitzades des dels 16 anys. En el tractament concomitant aquest agent es pot administrar des dels 4 anys en crisis focals.[12] Juntament amb l'epilèpsia juvenil mioclònica (síndrome de Janz) a partir dels 12 anys i principalment en convulsions tòniques-clòniques generalitzades se certifiquen en el context d'una epilèpsia idiopàtica generalitza en teràpia auxiliar.[13]
Efectes Adversos
Síndrome de Stevens-Johnson, necròlisi epidèrmica tòxica, anèmia i leucopènia. També es pot presentar sedació, astènia, fatiga, cefalees, vòmit, nasofaringitis, falta de coordinació, psicosi, i de vegades ansietat i irritabilitat.[10]
Categoria embaràs FDA[14]
Categoria C: Estudis en animals han revelat efectes adversos en el fetus (teratogènics o embrioide o d'altres). No hi ha estudis controlats en dones. Tampoc hi ha estudis disponibles en dones ni animals. Els fàrmacs han d'administrar-se només si el potencial benefici justifica el potencial risc per al fetus.
Precaucions d'ús en pacients amb:
- Depressió
- Febre
- Infeccions recurrents
- Insuficiència hepàtica greu
- Insuficiència renal
- Dones que poden estar embarassades
- Nens entre 6 i 18 anys
- Nens menors de 6 anys
- Pacients amb tendències suïcides
- Persones afeblides
- Trastorns de la coagulació
- Embaràs
- Lactància
Farmacocinètica modifica
Absorció
- Oral: ràpida absorció (alliberament immediat i perllongat).
- Biodisponibilitat: 100%
- Efecte d'administració amb aliments: menor.
Distribució
- VAD: 0,7 L/kg.
- Unió a proteïna: menys del 10%.
Metabolisme
- Fetge, insignificant
- Hidròlisis enzimàtiques, via primària.
Eliminació
- Renal: 66%
- Depuració renal: 0,6 ml/min/kg
- Dialitzable: Si (hemodiàlisi), 50%
- Depuració total: 0,96 ml/min/kg.
Vida mitjana d'eliminació
- Entre 6 i 8 hores.[15]
Referències modifica
- ↑ []
- ↑ Tratamiento de la epilepsia en Chile
- ↑ Diccionario de especialidades farmacéuticas. PLM. Página web de la Facultad de Medicina de la UNAM, México. Consultado el jueves 13 de septiembre del 2012.
- ↑ «Selected contents». [Consulta: 2009].
- ↑ Levetiracetam prevents kindling-induced asymmetric accumulation of hippocampal 7S SNARE complexes Elena A. Matveeva, Thomas C. Vanaman, Sidney W. Whiteheart, John T. Slevin Epilepsia 49,10, 1749–1758
- ↑ expert opinión
- ↑ Levetiracetam como adyuvante para la epilepsia localizada (parcial) resistente a medicamentos
- ↑ «Copia archivada». Arxivat de l'original el 6 de setembre de 2008. [Consulta: 5 octubre 2008].
- ↑ «una estimación del clearance de creatinina». Arxivat de l'original el 4 d'octubre de 2008. [Consulta: 5 octubre 2008].
- ↑ 10,0 10,1 Golan DE, Armstrong EJ, Armstrong AW: Principios de Farmacología. Bases fisiopatológicas del Tratamiento Farmacológico 4a ed. Philadelphia: Wolters Kluwer, 2016.
- ↑ Keppra: Abbreviated product information. 2008 UCB Pharma, S.A., Bruxelles, Belgium. Texto revisado en febrero del 2008 y consultado el jueves 13 de septiembre del 2012
- ↑ «The New Antiepileptic Drugs: Scientific Review - LaRoche and Helmers 291(5): 605 - JAMA». [Consulta: 2009].
- ↑ [1]
- ↑ «Levetiracetam». [Consulta: 14 octubre 2017].
- ↑ «Facultad de Medicina UNAM». www.facmed.unam.mx. [Consulta: 14 octubre 2017].
Enllaços externs modifica