Levetiracetam

compost químic

El levetiracetam és un medicament antiepilèptic que s'utilitza pel tractament d'un tipus específics d'epilèpsia.[1] És l'enantiòmer S de l'etiracetam, estructuralment similar al piracetam, un fàrmac prototípic nootròpic. A Xile es comercialitza com Kopodex R [2] amb un perfil de tolerància per a adults i infants a partir dels 4 anys, i a Mèxic es ven amb els noms comercials Keppra (laboratoris UCB) i Exitelev (Sandoz).[3] Estudis recents mostren efectes positius en les discinèsies per levodopa.[4]

Infotaula de fàrmacLevetiracetam
Levetiracetam Structural Formula.svg
Malaltia objecteepilèpsia focal, frontal lobe epilepsy (en) Tradueix, epilèpsia del lòbul temporal, epilèpsia i epilèpsia amb convulsions tonicoclòniques generalitzades Modifica el valor a Wikidata
Dades clíniques
Risc per l'embaràscategoria B3 per a l'embaràs a Austràlia i categoria C per a l'embaràs als EUA Modifica el valor a Wikidata
Codi ATCN03AX14 Modifica el valor a Wikidata
Dades químiques i físiques
FórmulaC₈H₁₄N₂O₂ Modifica el valor a Wikidata
Massa molecular170,106 u Modifica el valor a Wikidata
Estat legal
R. dispensació
Identificadors
Número CAS102767-28-2 Modifica el valor a Wikidata
PubChem (CID)5284583
DrugBankDB01202
ChemSpider390096 Modifica el valor a Wikidata
UNII44YRR34555 Modifica el valor a Wikidata
KEGGC07841 Modifica el valor a Wikidata
ChEBI6437 Modifica el valor a Wikidata
ChEMBLCHEMBL150361 Modifica el valor a Wikidata
AEPQ100.121.571

Modula l'acció sinàptica per unió a la proteïna SV2A.[5] Els efectes adversos inclouen somnolència (15% de pacients), astènia (15%), cefalea (14%), infecció (13%), vertigen (9%), atàxia (3%) i irritabilitat.[6][7]

Mecanisme d'AccióModifica

Redueix l'alliberament de calci intraneural i s'uneix a la proteïna SV2A de les vesícules sinàptiques, està involucrada en l'exocitosi de neurotransmissors.

PosologiaModifica

Dosi diària Total (ml/dia) = Dosi diària (mg/kg/dia) x pes pacient (kg)...100 mg/ml.[8] addicionalment es determinen els nivells de creatinina.[9]

Consideracions

S'excreta per l'orina sense canvis en un 66% i la seva unió proteica és del 10%.[10]

IndicacionsModifica

El levetiracetam utilitza unió proteica del 10%:

  • com a monoteràpia per al tractament de les crisis d'inici parcial amb generalització secundària o sense en pacients de 16 anys d'ara endavant amb epilèpsia recentment diagnosticada
  • com a tractament complementari de les crisis d'inici parcial amb generalització secundària o sense en adults i en nens de 4 anys d'ara endavant amb epilèpsia
  • com a tractament complementari de les crisis mioclòniques en adults i en adolescents de 12 anys d'ara endavant amb epilèpsia juvenil mioclònica
  • com a tractament complementari de les crisis tònic-clòniques primàries generalitzades en adults i en adolescents de 12 anys d'ara endavant amb epilèpsia generalitzada idiopàtica[11]
  • com a tractament adjuvant en convulsions focals

- Monoteràpia: tractament de crisi d'inici parcial amb/sense generalització secundària en majors de 16 anys amb un nou diagnòstic d'epilèpsia. - Teràpia concomitant: tractament de crisi d'inici parcial amb/sense generalització secundària en adults i nens > 1 mes amb epilèpsia; en crisis mioclòniques en adults i nens > 12 anys amb epilèpsia mioclònica juvenil i crisis tòniques-clòniques generalitzades primàries en adults i adolescents > 12 anys amb epilèpsia generalitzada idiopàtica.

El levetiracetam pot indicar-se com monoteràpia en les crisis focals amb/sense secundàries generalitzades des dels 16 anys. En el tractament concomitant aquest agent es pot administrar des dels 4 anys en crisis focals.[12] Juntament amb l'epilèpsia juvenil mioclònica (síndrome de Janz) a partir dels 12 anys i principalment en convulsions tòniques-clòniques generalitzades se certifiquen en el context d'una epilèpsia idiopàtica generalitza en teràpia auxiliar.[13]

Efectes Adversos

Síndrome de Stevens-Johnson, necròlisi epidèrmica tòxica, anèmia i leucopènia. També es pot presentar sedació, astènia, fatiga, cefalees, vòmit, nasofaringitis, falta de coordinació, psicosi, i de vegades ansietat i irritabilitat.[10]

Categoria embaràs FDA[14]

Categoria C: Estudis en animals han revelat efectes adversos en el fetus (teratogènics o embrioide o d'altres). No hi ha estudis controlats en dones. Tampoc hi ha estudis disponibles en dones ni animals. Els fàrmacs han d'administrar-se només si el potencial benefici justifica el potencial risc per al fetus.

Precaucions d'ús en pacients amb:

  • Depressió
  • Febre
  • Infeccions recurrents
  • Insuficiència hepàtica greu
  • Insuficiència renal
  • Dones que poden estar embarassades
  • Nens entre 6 i 18 anys
  • Nens menors de 6 anys
  • Pacients amb tendències suïcides
  • Persones afeblides
  • Trastorns de la coagulació
  • Embaràs
  • Lactància

FarmacocinèticaModifica

Absorció

  • Oral: ràpida absorció (alliberament immediat i perllongat).
  • Biodisponibilitat: 100%
  • Efecte d'administració amb aliments: menor.

Distribució

  • VAD: 0,7 L/kg.
  • Unió a proteïna: menys del 10%.

Metabolisme

  • Fetge, insignificant
  • Hidròlisis enzimàtiques, via primària.

Eliminació

  • Renal: 66%
  • Depuració renal: 0,6 ml/min/kg
  • Dialitzable: Si (hemodiàlisi), 50%
  • Depuració total: 0,96 ml/min/kg.

Vida mitjana d'eliminació

  • Entre 6 i 8 hores.[15]

ReferènciesModifica

  1. []
  2. Tratamiento de la epilepsia en Chile
  3. Diccionario de especialidades farmacéuticas. PLM. Página web de la Facultad de Medicina de la UNAM, México. Consultado el jueves 13 de septiembre del 2012.
  4. «Selected contents». [Consulta: 2009].
  5. Levetiracetam prevents kindling-induced asymmetric accumulation of hippocampal 7S SNARE complexes Elena A. Matveeva, Thomas C. Vanaman, Sidney W. Whiteheart, John T. Slevin Epilepsia 49,10 , 1749–1758
  6. expert opinión
  7. Levetiracetam como adyuvante para la epilepsia localizada (parcial) resistente a medicamentos
  8. «Copia archivada». Arxivat de l'original el 6 de setembre de 2008. [Consulta: 5 octubre 2008].
  9. «una estimación del clearance de creatinina». Arxivat de l'original el 4 d'octubre de 2008. [Consulta: 5 octubre 2008].
  10. 10,0 10,1 Golan DE, Armstrong EJ, Armstrong AW: Principios de Farmacología. Bases fisiopatológicas del Tratamiento Farmacológico 4a ed. Philadelphia: Wolters Kluwer, 2016.
  11. Keppra: Abbreviated product information. 2008 UCB Pharma, S.A., Bruxelles, Belgium. Texto revisado en febrero del 2008 y consultado el jueves 13 de septiembre del 2012
  12. «The New Antiepileptic Drugs: Scientific Review - LaRoche and Helmers 291(5): 605 - JAMA». [Consulta: 2009].
  13. [1]
  14. «Levetiracetam». [Consulta: 14 octubre 2017].
  15. «Facultad de Medicina UNAM». www.facmed.unam.mx. [Consulta: 14 octubre 2017].

Enllaços externsModifica