Proguanil
Proguanil, també conegut com a chlorguanida, és un medicament usat per tractar i prevenir la malària.[1][2] Sovint es fa servir junt amb la cloroquina o atovaquone.[2][1] Es pren via oral.[3]
 | |
| Malaltia objecte | paludisme per Plasmodium falciparum i paludisme per Plasmodium falciparum  |
|---|---|
| Dades clíniques | |
| Grup farmacològic | profilaxi del paludisme |
| Codi ATC | P01BB01 |
| Dades químiques i físiques | |
| Fórmula | C11H16ClN5 |
| Massa molecular | 253,109423 Da |
| Identificadors | |
| Número CAS | 500-92-5 |
| PubChem (SID) | 6178111 |
| IUPHAR/BPS | 9676 |
| DrugBank | 01131 |
| ChemSpider | 4754 |
| UNII | S61K3P7B2V |
| KEGG | C07631 i D08428 |
| ChEBI | 8455 |
| ChEMBL | CHEMBL1377 |
| AEPQ | 100.007.196 |
Deté la reproducció d'esporozoits, especialment de Plasmodium falciparum i Plasmodium vivax, dins els hematíes. El seu mecanisme d'acció és a través de la inhibició de l'enzim dihidrofolat reductasa,[4] que està associat amb la reproducció intracel·lular del paràsit.
Els seus efectes secundaris inclouen la diarrea, restrenyiment, erupcions cutànies, pèrdua de cabell i picor.[1] Com que la malària sol ser més greu a l'embaràs, el benefici ultrapassa el risc.[1] Si es fa servir durant l'embaràs s'ha de prendre amb folat.[1] El proguanil es converteix al fetge en el seu metabolit actiu, cycloguanil.[2]
El proguanil s'ha estudiat des de 1945.[5]
Referències modifica
- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 [13 desembre 2016] WHO Model Formulary 2008. World Health Organization, 2009, p. 199, 203, 594. ISBN 9789241547659 [Consulta: 8 desembre 2016].
- ↑ 2,0 2,1 2,2 «Atovaquone and Proguanil Hydrochloride». The American Society of Health-System Pharmacists. Arxivat de l'original el 20 desembre 2016. [Consulta: 8 desembre 2016].
- ↑ «Proguanil». [Consulta: 8 desembre 2016].
- ↑ LLANOS-CUENTAS, A. et al. Atovaquone and proguanil hydrochloride compared with chloroquine or pyrimethamine/sulfadoxine for treatment of acute Plasmodium falciparum malaria in Peru (anglès). Braz. j. infect. dis [online]. 2001, vol.5, n.2 [cited 2009-10-03], pp. 67-72. doi: 10.1590/S1413-86702001000200004.
- ↑ Nzila, Alexis «The past, present and future of antifolates in the treatment of Plasmodium falciparum infection» (en anglès). Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 57, 6, 01-06-2006, pàg. 1043–1054. DOI: 10.1093/jac/dkl104. ISSN: 0305-7453. PMID: 16617066.