Receptor muscarínic

(S'ha redirigit des de: Receptors muscarínics)

Els receptors muscarínics, o mAChRs, són receptor d'acetilcolina que formen receptora acoblats a la proteïna G en la membrana cel·lular de certes neurones[1] i altres cèl·lules. Tenen diverosos papers, inclòs els d'actuar com el principal receptor final estimulat per l'acetilcolina alliberada de fibres postgangliòniques en el sistema nerviós parasimpàtic

Atropina - un antagonista.
Amanita muscaria, d'on primer es va aïllar la muscarina.
Acetilcolina - antagonista natural del receptor muscarínic

Els receptors muscarínics es diuen així per ser molt més sensibles a la muscarina que a la nicotina.[2]

La muscarina és un alcaloide que dona toxicitat a alguns bolets) imita les accions estimuladores de l'acetilcolina sobre els músculs llisos i glàndules.

El receptor muscarínic té forma de serpentina i està acoblat a una proteïna G, adenilciclasa i fosfolipasa.

Constitueix el tipus predominant de receptor colinèrgic en el cervell, on semble estar implicats en la memòria i l'aprenentatge (poden estar involucrats en trastorns com la depressió clínica i la mania). Els receptors muscarínics superen els nicotínics en un factor de deu a cent.

TipusModifica

Es coneixen cinc subtipus de receptors muscarínics, que es designen amb una M (muscarínics) seguida per un nombre:

Subtipus de receptors colinèrgics i els seus antagonistes
Receptor Subtipus M1 Subtipus M2 Subtipus M3
Ubicació Nervis Cor (aurícules), nervis Glàndula, múscul llis, endoteli vascular
Transducció de senyals Gq/11-PLC
increment de IP3-DAG
Gi/o
Inhibició d'AC, activació de canals de K+
Gq/11-PLC
increment d'IP3-DAG
Efecte fisiològic primari Despolarització-excitació neuronal,
secreció d'àcid gàstric
Bradicàrdia, inhibició neuronal Activació de secrecions,
vasodil·latació, broncoespasme,
relaxació dels músculs llisos.
Antagonistes selectius Pirenzepina, Diciclomina, telenzepina, trihexilfenidil Galamina, metocrtamina Darifenacin, Solifenacin
PLC: Fosfolipasa C, AC: Adenilat ciclasa, IP3: 1',4',5'-trifosfat d'inositol, DAG: diacilglicerol

ReferènciesModifica

  1. Eglen RM «Muscarinic receptor subtypes in neuronal and non-neuronal cholinergic function». Auton Autacoid Pharmacol, 26, 3, juliol 2006, pàg. 219–33. DOI: 10.1111/j.1474-8673.2006.00368.x. PMID: 16879488.
  2. Ishii M, Kurachi Y «Muscarinic acetylcholine receptors». Curr. Pharm. Des., 12, 28, 2006, pàg. 3573–81. DOI: 10.2174/138161206778522056. PMID: 17073660. Arxivat 2009-02-05 a Wayback Machine.