Bromazepam

compost químic

El bromazepam és un fàrmac derivat de les benzodiazepines, patentat per Roche l'any 1963[1][2] i desenvolupat clínicament en la dècada del 1970.[3][4] Es comercialitza sota diverses marques, incloent-hi Lexatin,[5] Lectopam,[6] Lexotan,[7] Lexilium,[8] Lexaurin,[9] Brazepam,[10] Rekotnil,[11] Bromaze,[12][13] Somalium[14][15] i Lexotanil.[1] És principalment un agent ansiolític amb efectes secundaris similars a diazepam (Valium). A més de ser utilitzat per tractar l'ansietat o estats de pànic, es pot utilitzar com a medicació prèvia abans de la cirurgia menor. Normalment ve en dosi d' 1.5, 3 o 6 mg.[5][16] S'ha d'utilitzar amb precaució en les dones que estan embarassades, ancians, pacients amb antecedents d'alcohol o altres trastorns d'abús de substàncies i els nens. L'ús prolongat de bromazepam causa tolerància i pot conduir tant a la dependència física i psicològica.

Infotaula de fàrmacBromazepam
Bromazepam.svg
Dades clíniques
Noms comercialsLexatin, Lectopam, Lexotan, Lexilium, Lexaurin, Brazepam, Rekotnil, Bromaze, Somalium i Lexotanil
AHFS/Drugs.comInformació detallada al consumidor de Micromedex
Risc per l'embaràs
ViaOral (comprimit)
Codi ATCN05BA08 N05BA08 Modifica el valor a Wikidata
Dades químiques i físiques
FórmulaC14H10BrN3O
Massa molecular316,16 g·mol−1
Model 3D (Jmol)Imatge interactiva
BrC1=CC2=C(C=C1)NC(CN=C2C3=CC=CC=N3)=O
InChI=1S/C14H10BrN3O/c15-9-4-5-11-10(7-9)14(17-8-13(19)18-11)12-3-1-2-6-16-12/h1-7H,8H2,(H,18,19)

Key:VMIYHDSEFNYJSL-UHFFFAOYSA-N
Estat legal
R. dispensació
  • CA: Barbitúric
  • EUA: Barbitúric
Dades farmacocinètiques
Biodisponibilitat84%
MetabolismeHepàtic
Vida mitjana12–20 hores
ExcrecióRenal
Identificadors
7-Bromo-2,3-dihidro-5-(2-pirimidinil)-1H-1,4-benzodiazepin-2-ona
Número CAS1812-30-2
PubChem (CID)2441
DrugBankDB01558
ChemSpider2347
UNIIX015L14V0O
KEGGD01245
ChEBI31302 Modifica el valor a Wikidata
ChEMBLCHEMBL277062
AEPQ100.015.748

IndicacionsModifica

  • Tractament a curt termini d'atacs de pànic o d'ansietat, si es necessita una benzodiazepina.[17]
  • Pre medicació per alleujar l'ansietat abans de la cirurgia.[18]

ConsideracionsModifica

Consideracions que s'han de tenir en compte a l'hora de prendre el medicament i cal consultar al metge:[19]

  • Persones amb al·lèrgia (hipersensibilitat) al Bromazepam i al grup de les benzodiazepines en general, o qualsevol component del medicament.
  • Persones amb problemes respiratoris en general.
  • Problemes musculars, hepàtics o de ronyó greus.
  • No s'ha d'administrar a nens.
  • Altres malalties.
  • Problemes de drogoaddicció o alcoholisme.
  • Persones que pateixen epilèpsia, amb tractament de Bromazepam, no es recomana l'ús d'Anexate (flumazenil) per revertir l'efecte del Bromazepam, ja que poden sorgir convulsions.

Efectes secundarisModifica

Els efectes secundaris del Bromazepam són similars a altres benzodiazepines. Els efectes secundaris més comuns són: somnolència, sedació, atàxia, deteriorament de la memòria i marejos. Impediments de les funcions de la memòria són comuns amb el Bromazepam i inclouen una reducció de la memòria de treball i disminució de la capacitat per processar informació de l'entorn.[20][21][22] L'any 1975 s'experimentà amb estudiants universitaris sans de sexe masculí, observant els efectes de quatre fàrmacs diferents i com afectava la capacitat d'aprenentatge. S'observà que la injesta de Bromazepam de 6 mg 3 vegades al dia durant 2 setmanes provocava una disminució de les capacitats d'aprenentatge de manera significativa. En combinació amb l'alcohol, alteracions en la capacitat d'aprenentatge es varen fer encara més pronunciades.[23] Diversos estudis mostren problemes en la memòria, processament de la informació visual i les dades sensorials i problemes de rendiment psicomotor;[24][25][26] deteriorament de la cognició inclosa la capacitat d'atenció i deteriorament d'habilitats coordinatives;[27][28] deteriorament de recepció d'estimuls i el rendiment d'atenció, fets que poden perjudicar la capacitat de conducció de vehicles;[29] somnolència i disminució de la libido.[30][31] Les "inestabilitats" després de prendre Bromazepam són, però, menys pronunciades que altres benzodiazepines com lorazepam.[32]

A vegades, les benzodiazepines poden induir alteracions extremes en la memòria com amnèsia anterògrada, que poden tenir conseqüències medicolegals. Tals reaccions es produeixen en general només en les dosis més altes de l'espectre de la prescripció.[33]

En rares ocasions, es pot desenvolupar distonia.[34]

Estatus legalModifica

Bromazepam és una droga de Classe IV atés al Conveni sobre substàncies psicotròpiques.[35]

SíntesiModifica

anthranilamida + P4O10 Pentòxid de fòsforanthranilonitril + 2-pyridyllithium → 2-(2-Aminobenzoyl)pyridin.

 
Síntesi del Bromazepam.[36]

ReferènciesModifica

  1. 1,0 1,1 «LEXOTANIL». Modna.com.
  2. «Bibliographic data: US3100770 (A) ― 1963-08-13». Espacenet.
  3. «Bromazepam, a new anxiolytic: a comparative study with diazepam in general practice». PMC, 1984.
  4. Fontaine, R; Annable, L; Beaudry, P; Mercier, P; Chouinard, G «Efficacy and withdrawal of two potent benzodiazepines: bromazepam and lorazepam». Psychopharmacology bulletin, 21, 1, 1985, pàg. 91–2. ISSN: 0048-5764. PMID: 2858908.
  5. 5,0 5,1 «Lexatin- Prospecto, efectos adversos, preguntas frecuentes». Doctoralia. Arxivat de l'original el 2016-07-14. [Consulta: 6 juny 2016].
  6. «Lectopam- How does this medication work? What will it do for me?». MedBroadcast.
  7. «Lexotan- What LEXOTAN is used for». News Medical.
  8. «Lexilium». epharmapedia. Arxivat de l'original el 2016-07-01. [Consulta: 7 juny 2016].
  9. «Lexaurin tablete (bromazepam)». KRKA.
  10. «Brazepam». epharmapedia. Arxivat de l'original el 2016-07-01. [Consulta: 7 juny 2016].
  11. «REKOTNIL». DRUG information system.
  12. «Bromaze». Drugs.com.
  13. «Bromaze». Generic Drugs.
  14. «Somalium». Medicina.net.
  15. «SOMALIUM». BulasMed, 2014.
  16. «BROMAZEPAM». PBS.
  17. Guelfi JD, Lancrenon S, Millet V «[Comparative double-blind study of bromazepam versus prazepam in non-psychotic anxiety]» (en francès). Encephale, 19, 5, 1993, pàg. 547–52. PMID: 8306923.
  18. Chalmers, P; Horton, Jn «Oral bromazepam in premedication. A comparison with diazepam.». Anaesthesia, 39, 4, 1984, pàg. 370–2. DOI: 10.1111/j.1365-2044.1984.tb07280.x. ISSN: 0003-2409. PMID: 6143514.
  19. «Lexatin». Doctoralia. Arxivat de l'original el 2016-07-14. [Consulta: 6 juny 2016].
  20. Münte TF, Gehde E, Johannes S, Seewald M, Heinze HJ «Effects of alprazolam and bromazepam on visual search and verbal recognition memory in humans: a study with event-related brain potentials». Neuropsychobiology, 34, 1, 1996, pàg. 49–56. DOI: 10.1159/000119291. PMID: 8884760.
  21. Montenegro M, Veiga H, Deslandes A; etal «[Neuromodulatory effects of caffeine and bromazepam on visual event-related potential (P300): a comparative study.]». Arq Neuropsiquiatr, 63, 2B, juny 2005, pàg. 410–5. DOI: 10.1590/S0004-282X2005000300009. PMID: 16059590.
  22. Cunha M, Portela C, Bastos VH; etal «Responsiveness of sensorimotor cortex during pharmacological intervention with bromazepam». Neurosci. Lett., 448, 1, desembre 2008, pàg. 33–6. DOI: 10.1016/j.neulet.2008.10.024. PMID: 18938214.
  23. Liljequist R; Linnoila M; Mattila MJ; Saario I; Seppälä T «Effect of two weeks' treatment with thioridazine, chlorpromazine, sulpiride and bromazepam, alone or in combination with alcohol, on learning and memory in man». Psychopharmacologia, 44, 2, octubre 1975, pàg. 205–8. DOI: 10.1007/BF00421011. PMID: 710.
  24. Stacher G; Bauer P; Brunner H; Grünberger J «Gastric acid secretion, serum-gastrin levels and psychomotor function under the influence of placebo, insulin-hypoglycemia, and/or bromazepam». Int J Clin Pharmacol Biopharm, 13, 1, gener 1976, pàg. 1–10. PMID: 2560.
  25. Bourin M, Auget JL, Colombel MC, Larousse C «Effects of single oral doses of bromazepam, buspirone and clobazam on performance tasks and memory». Neuropsychobiology, 22, 3, 1989, pàg. 141–5. DOI: 10.1159/000118609. PMID: 2577220.
  26. Puga F, Sampaio I, Veiga H; etal «The effects of bromazepam on the early stage of visual information processing (P100)». Arq Neuropsiquiatr, 65, 4A, desembre 2007, pàg. 955–9. DOI: 10.1590/s0004-282x2007000600006. PMID: 18094853.
  27. Saario I «Psychomotor skills during subacute treatment with thioridazine and bromazepam, and their combined effects with alcohol». Ann Clin Res, 8, 2, abril 1976, pàg. 117–23. PMID: 7178.
  28. Jansen, AA; Verbaten, MN; Slangen, JL «Acute effects of bromazepam on signal detection performance, digit symbol substitution test and smooth pursuit eye movements.». Neuropsychobiology, 20, 2, 1988, pàg. 91–5. DOI: 10.1159/000118481. PMID: 2908134.
  29. Seppälä T; Saario I; Mattila MJ «Two weeks' treatment with chlorpromazine, thioridazine, sulpiride, or bromazepam: actions and interactions with alcohol on psychomotor skills related to driving». Mod Probl Pharmacopsychiatry, 11, 1976, pàg. 85–90. PMID: 9581.
  30. Horseau, C; Brion, S «Clinical trial of bromazepam. Thirty-four cases (author's transl)». La Nouvelle presse médicale, 11, 22, maig 1982, pàg. 1741–3. ISSN: 0301-1518. PMID: 6124948.
  31. Perret, J; Zagala, A; Gaio, Jm; Hommel, M; Meaulle, F; Pellat, J; Pollak, P «Bromazepam in anxiety. Clinical evaluation (author's transl)». La Nouvelle presse médicale, 11, 22, maig 1982, pàg. 1722–4. ISSN: 0301-1518. PMID: 6124942.
  32. Patat A, Foulhoux P «Effect on postural sway of various benzodiazepine tranquillizers». Br J Clin Pharmacol, 20, 1, juliol 1985, pàg. 9–16. DOI: 10.1111/j.1365-2125.1985.tb02792.x. PMC: 1400619. PMID: 2862898.
  33. Rager, P; Bénézech, M «Memory gaps and hypercomplex automatisms after a single oral dose of benzodiazepines: clinical and medico-legal aspects». Annales medico-psychologiques, 144, 1, Jan 1986, pàg. 102–9. ISSN: 0003-4487. PMID: 2876672.
  34. Pérez Trullen JM, Modrego Pardo PJ, Vázquez André M, López Lozano JJ «Bromazepam-induced dystonia». Biomed. Pharmacother., 46, 8, 1992, pàg. 375–6. DOI: 10.1016/0753-3322(92)90306-R. PMID: 1292648.
  35. «Lista de sustancias sicotrópicas sometidas a fiscalización internacional». (26ª edició, 2015). Junta Internacional de Fiscalización de Estupefacientes, V.15-05162 (S), 1971. Arxivat 2016-01-13 a Wayback Machine.
  36. «Laboratory Synthesis Of Bromazepam». Drugssynthesis, 2012.

Vegeu tambéModifica

Enllaços externsModifica