Regadenoson

El regadenoson és un fàrmac vasodilatador coronari selectiu, utilitzat en la prova d'esforç farmacològica que permet fer estudis d'imatge de perfusió miocardíaca (MPI) amb radionúclids en pacients adults que no es poden sotmetre a una adequada prova d'esforç amb exercici.

Regadenoson

Dades clíniques
AHFS/Drugs.com	Informació al Consumidor de Multum
Dades de llicència	FDA:enllaç
Risc per l'embaràs	EUA: C (Risc no descartat)
Via	intravenosa
Grup farmacològic	compost químic
Codi ATC	C01EB21 C01EB21
Dades químiques i físiques
Fórmula	C15H18N8O5
Massa molecular	390,36 g·mol−1
Model 3D (Jmol)	Imatge interactiva
SMILES CNC(=O)C1=CN(N=C1)C2=NC(=C3C(=N2)N(C=N3)[C@H]4[C@@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)N
InChI InChI=1S/C15H18N8O5/c1-17-13(27)6-2-19-23(3-6)15-20-11(16)8-12(21-15)22(5-18-8)14-10(26)9(25)7(4-24)28-14/h2-3,5,7,9-10,14,24-26H,4H2,1H3,(H,17,27)(H2,16,20,21)/t7-,9-,10-,14-/m1/s1 N Key:LZPZPHGJDAGEJZ-AKAIJSEGSA-N N
Estat legal
R. dispensació	EUA: Només amb recepta
Identificadors
Nom IUPAC 2-{4-[(metilamino)carbonil]- 1H-pirazol-1-il}adenosina
Sinònims	1-[6-amino-9-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]purin-2-yl]- N-methylpyrazole-4-carboxamide
Número CAS	313348-27-5 1 875148-45-1
PubChem (CID)	219024
IUPHAR/BPS	5596
DrugBank	DB06213 1
ChemSpider	189859 N
UNII	7AXV542LZ4 N
KEGG	D05711 1
ChEBI	135613
ChEMBL	CHEMBL1201750 N
AEPQ	100.218.278

Permet identificar la presència de coronariopatia, dilatant les artèries del cor i augmentant el flux sanguini per tal de facilitar la detecció de bloquejos o obstruccions en les artèries del cor. Aquest medicament està indicat únicament per a ús diagnòstic.

Farmacologia

El regadenoson és un derivat del nucleòsid adenosina. El seu mecanisme d'acció, és similar al de l'adenosina i es basa en l'estimulació depenent d'AMP. És un agonista de baixa afinitat (Ki ≈ 1,3 µM) pel receptor A2A de l'adenosina, amb una afinitat 10 vegades menor pel receptor A1 (Ki > 16,5 µM) i una afinitat pràcticament nul·la pels receptors A2B i A3. Així doncs, a diferència de l'adenosina es considera un agonista selectiu dels receptors A2A coronaris. L'activació d'aquests receptors produeix vasodilatació coronària i augmenta el flux sanguini coronari (FSC). El regadenoson augmenta la freqüència cardíaca a través d'una estimulació directa de l'activitat simpàtica cardíaca i/o mitjançant una resposta indirecta simpàtica reflexa (o retirada vagal) a una disminució en la resistència vascular perifèrica.

En ser un agonista selectiu dels receptors A2A es pot utilitzar en pacients amb hiperactivitat bronquial, asma lleu i moderat, i broncopneumopatia crònica obstructiva (BNCO), situacions en què no es pot utilitzar dipiridamol ni adenosina, els altres fàrmacs amb indicació de diagnòstic en prova d'esforç farmacològica.

Reaccions adverses

Les reaccions adverses (RA) en la majoria de pacients que van rebre regadenoson en els assaigs clínics van ser lleus i transitòries (habitualment es van resoldre en els 30 minuts posteriors a l'administració del fàrmac) i no van requerir intervenció mèdica. Les reaccions adverses que s'han comunicat amb major freqüència durant el desenvolupament clínic en un total de 1651 pacients/voluntaris són: dispnea (29%), cefalea (27%), rubor (23%), dolor toràcic (19%), alteracions en el segment ST de l'electrocardiograma (18%), molèsties gastrointestinals (15%) i mareigs (11%).

Comercialització

Una de les marques comercials és Rapiscan® i la seva presentació són vials de 5ml que contenen 400mcg de principi actiu. La posologia recomanada consisteix en una injecció ràpida de 400 micrograms (5 ml) en una vena perifèrica. No és necessari realitzar un ajust de la dosi en funció del pes corporal. Immediatament després de l'administració de regadenoson s'han d'administrar 5 ml de solució injectable de clorur sòdic al 0,9%. A continuació, 10-20 segons després, s'administra el radiofàrmac per a l'estudi de perfusió miocardíaca.