Semaglutida
La semaglutida és un medicament antidiabètic destinat al tractament de la diabetis tipus 2 i l'obesitat. És un anàleg del pèptid similar al glucagó tipus 1 (GLP-1). Va ser desenvolupat per Novo Nordisk.[1][2]
 | |
 | |
| Malaltia objecte | diabetis mellitus tipus 2 i obesitat  |
|---|---|
| Dades clíniques | |
| Grup farmacològic | pèptid sintètic i pèptid similar al glucagó tipus 1 |
| Codi ATC | A10BJ06 |
| Dades químiques i físiques | |
| Fórmula | C187H291N45O59 |
| Massa molecular | 4.113,122 Da |
| Identificadors | |
| Número CAS | 910463-68-2 |
| PubChem (SID) | 56843331 |
| IUPHAR/BPS | 9724 |
| DrugBank | 13928 |
| ChemSpider | 34985066 |
| UNII | 53AXN4NNHX |
| ChEBI | 167574 |
| ChEMBL | CHEMBL3616752 |
| AEPQ | 100.219.541 |
Formulacions i indicacions modifica
La presentació injectable va ser aprovada per a ús mèdic als Estats Units el desembre de 2017,[3] i a la Unió Europea, el Canadà i el Japó en 2018. La presentació en comprimits per a ús oral va ser aprovat als Estats Units el setembre de 2019, i a la Unió Europea l'abril de 2020. És el primer agonista GLP-1 aprovat als Estats Units que no necessita injecció.
El juny de 2021, l'Administració de Drogues i Aliments dels EUA (FDA) va aprovar el tractament amb semaglutida injectable per al control de pes a llarg termini en adults amb obesitat.[3][4]
Mecanisme d'acció modifica
La semaglutida és un agonista del pèptid similar al glucagó tipus 1 (GLP-1). Augmenta la secreció d'insulina, la qual cosa incrementa el metabolisme de la glucosa.
Efectes secundaris modifica
- Efectes gastrointestinals. Pot provocar nàusees, vòmits, diarrea,[3]i estrenyiment.[5]
- Fatiga i malestar
En els casos més greus es poden produir:[5]
- Reaccions al·lèrgiques
- Pedres a la vesícula biliar
- Problemes renals
Actualitat modifica
El 2022 la demanda de l'Ozempic, un medicament injectable que té com a principal principi actiu la semaglutida i està pensat per al tractament de la diabetis tipus 2, ha augmentat dràsticament. Els demandants majoritaris del medicament ja no són diabètics de tipus 2 sinó gent que busca aprimar-se. Aquest fenomen es deu al fet que, en combinació amb dieta i esport, permet un bon control dels nivells de glucosa en sang i limita la gana. El fet que Novo Nordisk hagi tingut problemes amb la cadena de subministrament ha potenciat encara més l'ús del fàrmac.
Moltes celebritats i influencers que no pateixen diabetis ni obesitat les han començat a promocionar com a fórmula miraculosa per a perdre pes ràpidament. Entre ells es troba Elon Musk, actual CEO de Twitter, que hauria perdut 13 quilos amb l'Ozempic. També s'ha popularitzat desorbitadament a TikTok[5]
Investigacions modifica
Un metaanàlisi del 2014 va demostrar que el semaglutide pot ser eficaç en reduir els nivells d'enzims hepàtics (transaminasa) i millorar alguns signes radiològics observats de la malaltia hepàtica estetoide relacionada amb la disfunció metabòlica.[6] La base de dades del sistema nacional d'assegurança mèdica de França anteriorment suggeria que l'ús de 1 a 3 anys d'agonistes dels receptors del péptid similar al glucagó 1, com l'exenatida, el liraglutide i el dulaglutide, podria estar associat amb un augment de la freqüència del càncer de tiroides. El semaglutide pertany a la mateixa família de medicaments. Un metaanàlisi que inclou dades de 37 assaigs controlats aleatoritzats i 19 estudis reals (46.719 pacients) va mostrar que l'ús del semaglutide durant 18 mesos no va estar associat amb un risc augmentat de desenvolupar cap tipus de càncer, com ho demostra un alt nivell d'evidència.[7]
Estructura i farmacologia modifica
El semaglutide és químicament similar al GLP-1 humà.[8][9] En el GLP-1 falten els primers sis aminoàcids. Les substitucions es realitzen en les posicions GLP 8 i 34 (posicions de semaglutide 2 i 28), on l'alanina i la lisina són substituïdes per àcid 2-aminoisobutíric i arginina, respectivament.La substitució de l'alanina impedeix la degradació química per dipeptidil peptidasa-4.A la lisina en la posició 26 de GLP (posició 20 de semaglutide) s'adjunta una llarga cadena que acaba en una cadena de 17 àtoms de carboni i un grup carboxil.[10] Això augmenta la unió del medicament amb la proteïna sanguínia (albumina), proporcionant una presència més prolongada en la circulació.
El període de semivida del semaglutide en la sang és d'uns set dies (165-184 hores).[11][12]Pot ser administrat per injecció subcutània o pres oralment (a través de la boca).[13]
Relacionat modifica
Referències modifica
- ↑ «Ozempic (semaglutide) FDA Approval History» (en anglès). [Consulta: 14 desembre 2022].
- ↑ «News Details». [Consulta: 14 desembre 2022].
- ↑ 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 Commissioner, Office of the. «FDA Approves New Drug Treatment for Chronic Weight Management, First Since 2014» (en anglès), 21-06-2021. [Consulta: 14 desembre 2022].
- ↑ «DailyMed - WEGOVY- semaglutide injection, solution». [Consulta: 14 desembre 2022].
- ↑ 5,0 5,1 5,2 Samper, Esther. «El desabastecimiento de Ozempic: el afán desmedido por adelgazar deja a los diabéticos sin un medicamento esencial» (en castellà), 13-12-2022. [Consulta: 14 desembre 2022].
- ↑ «Impact of semaglutide on biochemical and radiologic measures of metabolic-dysfunction associated fatty liver disease across the spectrum of glycaemia: A meta-analysis». www.sciencedirect.com. [Consulta: 16 abril 2024].
- ↑ «Semaglutide and cancer: A systematic review and meta-analysis». www.sciencedirect.com. [Consulta: 16 abril 2024].
- ↑ «Discovery of the Once-Weekly Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Analogue Semaglutide». pubs.acs.org. [Consulta: 16 abril 2024].
- ↑ «Semaglutide». primepeptides.co. [Consulta: 16 abril 2024].
- ↑ «The Human GLP-1 Analogs Liraglutide and Semaglutide: Absence of Histopathological Effects on the Pancreas in Nonhuman Primates». diabetesjournals.org. [Consulta: 16 abril 2024].
- ↑ «Semaglutide: Review and Place in Therapy for Adults With Type 2 Diabetes». www.canadianjournalofdiabetes.com. [Consulta: 16 abril 2024].
- ↑ «Semaglutide, a Once-Weekly Human GLP-1 Analog, Does Not Reduce the Bioavailability of the Combined Oral Contraceptive, Ethinylestradiol/Levonorgestrel». www.ncbi.nlm.nih.gov. [Consulta: 16 abril 2024].
- ↑ «Ozempic- semaglutide injection, solution». dailymed.nlm.nih.gov. [Consulta: 16 abril 2024].